1982年にフランスで開発された医薬品である。日本では未承認の医薬品で、販売・譲渡は薬事法で禁止されており、使用すると使用者が刑法上の罪にとわれ、逮捕者も出ている。
不全流産や稽留流産、大量出血のリスクや異常妊娠の場合の使用は禁忌であるため、認可されている国でも医師の管理の元での使用に制限されている。
・嘔気や倦怠感、下痢、頭痛、めまい、腰背痛
・膣からの出血
・感染症
・敗血症
・子宮外妊娠の場合 - 薬の効果がなく、一方で子宮外妊娠で使用すると卵管破裂のリスクがある
・IUD、ミレーナの使用者には使用できない
・最後の月経開始日から49日以上を経過している妊娠している人
・ステロイド剤を服用している人
・腎臓に障害のある人
・副腎皮質ホルモンを投与中の妊婦にも使用できない
・出血傾向のある人。血小板減少症などの傾向のある人
・抗凝固剤内服中の妊婦にも使用できない
・医師による経過観察を受けられない人
・薬に対するアレルギーがある人
厚生労働省医薬食品局麻薬対策課は,2004年10月25日にミフェプリストンの個人輸入を禁止した。使用したことにより出血が止まらず治療を受ける事例が多発したためとされる。
2010年11月、警視庁はミフェプリストンを購入して使用した都内の20代女性を書類送検した。また女性に販売した男性も薬事法違反で逮捕された。