マジックメチルを狙って入れる_その1 #souyakuAC2023 以前に塩基性を立体的に制御する記事を書いたが、 https://azarashi-panda.hatenablog.com/entry/2022/03/03/064117 もちろん活性においても同様である。今回、置換基を導入することで立体配座を制御して安定配座を活性配座に近づけて活性向上を達成した事例を2つ紹介する。 「立体」だ!! 「立体」でやれ! 1報目:メルク社の事例 Discovery and Optimization of Potent, Selective, and Brain-Penetrant 1-Hetero…