アンカロン

アミオダロン塩酸塩は、心筋細胞において活動電位持続時間および有効不応期を延長させるボーン・ウィリアムス(Vaughan Williams)分類第3群に属する抗不整脈薬。Kチャネルの抑制によるAPD延長作用だけでなく、Na・Caチャネル・β受容体遮断作用も備えている。細胞内Ca濃度を低下させるので陰性変力作用が全くないとは言えないが、リスクは少ない。シンビットと比較しても催不整脈作用が少なく使いやすい。

適応

• アンカロン錠100:生命に危険のある下記の再発性不整脈で他の抗不整脈薬が無効か、又は使用できない場合
  • 心室細動、心室性頻拍
  • 心不全(低心機能)又は肥大型心筋症に伴う心房細動
• アンカロン注150:生命に危険のある下記の不整脈で難治性かつ緊急を要する場合
  • 心室細動、血行動態不安定な心室頻拍

投与方法

• 内服:導入期(400mg/日を1〜2wk)。維持期(200mg/日)。年齢により適宜増減。
• 点滴:(以下は添付文書と異なるので要注意)できるだけ中心静脈から投与。
  • 心肺蘇生時:「アンカロン150mg + 5%TZ20ml」を静注×2回
  • その他:「アンカロン150mg + 5%TZ100ml」を10分で。その後6hでアンカロン300mg投与。最終的には維持量「アンカロン600mg(4A) + 5%TZ250ml/日」。

副作用

• 甲状腺機能障害(甲状腺中毒症:AIT:amiodarone-induced thyrotoxicosis・甲状腺機能低下症)
  • 検査(FreeT3, FreeT4, TSH)の実施時期は、投与前・1ヵ月後・その後3ヵ月毎が推奨。
  • アミオダロンはヨードを大量に含んでいるので投与初期(1〜3ヵ月)は、T4は正常〜やや上昇、T3は正常〜やや減少、TSHは正常〜やや高値をとるが、その後正常範囲に落ち着く傾向にある。
  • 無症候であった患者が急に症状を訴える動悸、頻脈や不整脈、息切れや体重減少を訴える患者に対しては副作用を疑い、直ちに甲状腺機能を測定。

• 肺機能障害(間質性肺炎・肺線維症・肺胞炎)
  • 肺合併症頻度:5%程度(死亡率はそのうちの5〜10%)
  • 発症時期:投与開始後6日〜121ヵ月と幅広く分布。12〜60ヵ月後にかけて時間依存性に増加
  • 検査:胸部レントゲン・胸部CT

• 肝機能障害(肝酵素上昇・肝不全):アンカロンは100%肝排泄!!
• 催不整脈作用:徐脈・頻脈・TdP

管理

• ECG:QT時間をフォロー
• 甲状腺機能:FT3, FT4, TSH
• 呼吸機能:胸部レントゲン・胸部CT・%DLCO(15%以上低下で注意)・KL-6(500IU/mL以上で注意)・SP-D(110ng/mL以上で注意)
• 眼:角膜色素沈着の有無。羞明及び視神経炎を生じる事あり
• 肝機能:GOT・GPT・γ-GTP
• 血中濃度:AMDとDEA(AMDの活性代謝物:デスエチルアミオダロン)
  • AMD:500〜1000ng/mL、DEA/AMD=0.8(定常状態)
• ワーファリンとの併用時に注意必要!!(INRがのびる)
• 半減期は非常に長い